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治疗高血压的新军:“沙坦”家族

医网摘要:在治疗高血压的药物当中,有一类药物的名称全都以“沙坦”结尾,比如氯沙坦、缬沙坦。

  在治疗高血压的药物当中,有一类药物的名称全都以“沙坦”结尾,比如氯沙坦、缬沙坦。相同的名称意味着它们同属于一个家族,就像同一个家族的人拥有一个相同的姓氏一样。

  “沙坦”家族并没有钙拮抗剂家族那样悠久的历史,但发展壮大的速度却很快。1995年,第一个家族成员氯沙坦诞生,现在已有包括氯沙坦、缬沙坦、依贝沙坦、替米沙坦、坎地沙坦、依普沙坦、奥美沙坦在内的多个成员,越来越多地应用于高血压、心力衰竭、肾脏病等疾病的治疗中。

  “沙坦”家族正式的名号,叫做血管紧张素II受体阻滞剂(血管紧张素II是机体肾素-血管紧张素-醛固酮系统的重要生物活性物质,主要通过血管紧张素II受体发挥生物学效应,在心血管系统功能调节及水钠平衡等方面发挥重要作用,在高血压、心力衰竭、肾脏病等疾病的发病中具有重要意义。所谓阻滞剂即阻止它发挥作用的药剂)。它是继血管紧张素转化酶抑制剂(如卡托普利等降压药物,即“普利”家族)之后,新一类作用于肾素-血管紧张素-醛固酮系统的重要药物。

  “沙坦”家族主要有以下三大功用——

  降压作用

  “沙坦”家族诞生以来,其降压作用得到了充分的证实。几乎每一个家族成员都首先以有效的降压效果获得“准生证”。作为一类新型的降压药物,与“普利”家族相比,两者有相似的降压作用,但无“普利”家族的干咳和血管性水肿等不良反应,可用于“普利”家族不能耐受的患者,也可作为降压药物直接替代“普利”家族使用,部分患者两类药物也可联合应用。

  在高血压的治疗中,“沙坦”家族除主要通过降低血压起到靶器官(如心、脑、肾等)保护作用之外,在逆转心肌肥厚等方面有其独特作用,而左室肥厚是导致心力衰竭的危险因素之一。

  “沙坦”家族对高血压及其并发症的防治作用已经积累了大量证据。各家族成员均有其降压作用的临床研究,部分家族成员还开展了相应的长期用药的终点研究。研究结果表明,“沙坦”家族除降压外,可以降低心血管事件,减少非致死卒中和新发生糖尿病。

  在临床上,“沙坦”家族可单独使用于轻中度高血压患者,与利尿剂合用可增强其疗效,与钙拮抗剂(如氨氯地平等)搭配使用,效果优越。

  治疗心力衰竭

  与“普利”家族相似,“沙坦”家族可用于心力衰竭的治疗。“沙坦”家族不仅可以通过降低外周阻力而减轻心衰症状,更主要的是通过阻断肾素-血管紧张素-醛固酮系统,改善心脏的结构与功能,从而延长心衰患者的生命。缬沙坦和坎地沙坦的作用已在治疗心衰中得到了验证。

  有研究结果表明,“沙坦”家族与“普利”家族治疗心衰疗效相等,单独或联合“普利”家族使用可降低心血管病死亡率。

  保护肾功能,延缓肾病发展

  “沙坦”家族阻断肾素-血管紧张素-醛固酮系统,具有显著的肾脏保护作用,在糖尿病肾病、高血压肾损害以及原发性肾病患者中,“沙坦”家族的作用尤为突出,可有效降低全身以及肾小球局部血压,减少肾小球对蛋白的通透性,降低蛋白尿,阻止肾小球硬化的发生,延缓肾病的发展。

  下一页:“沙坦”家族的代表药物亮相>>
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  临床研究表明,治疗轻中度高血压,“沙坦”家族与“普利”家族(血管紧张素转化酶抑制剂)、倍他阻滞剂、钙拮抗剂以及利尿剂同样有效,而且其耐受性更好。在高血压、心力衰竭和肾脏病患者的治疗中,“沙坦”家族在防止靶器官损伤、减少心血管发病和死亡方面具有积极作用。当前,“沙坦”家族的临床研究正不断向纵深发展,应用前景十分广阔。

  代表药物亮相

  “沙坦”家族的代表药物有氯沙坦、缬沙坦、伊贝沙坦、替米沙坦、坎地沙坦酯等,它们的作用如下:

  氯沙坦(科素亚)高血压、糖尿病肾病、脑卒中

  缬沙坦(代文)高血压、糖尿病肾病、心肌梗死后、心力衰竭

  伊贝沙坦(安博维)高血压、糖尿病肾病

  替米沙坦(美卡素)高血压

  坎地沙坦酯(必洛斯)高血压、心力衰竭

  秘密武器大比拼

  虽然同属一个家族,成员们还是各有各的绝招。

  氯沙坦商品名科素亚,是第一个诞生的“沙坦”家族成员。口服易吸收,生物利用度33%,降压作用可维持24小时。常用剂量为50~100毫克。氯沙坦还可降低尿酸,与利尿剂(如氢氯噻嗪)合用降压作用增强,现已有氯沙坦+氢氯噻嗪复方制剂,如海捷亚(默沙东制药公司)。

  缬沙坦商品名为代文,口服易吸收,生物利用度23%。常用剂量为80~160毫克/天。服用1个月后,性功能会有所改善。与利尿剂合用降压作用增强,已有缬沙坦+氢氯噻嗪复方制剂,如复代文(瑞士诺华制药公司)。

  伊贝沙坦商品名为安博维,口服易吸收,生物利用度60%~80%,作用较氯沙坦、缬沙坦持久。常用剂量为150毫克/天。与利尿剂合用降压作用增强,已有伊贝沙坦+氢氯噻嗪复方制剂,如安博诺(法国赛诺菲圣德拉堡制药公司)。

  替米沙坦商品名为美卡素,降压作用持久。常用剂量为80毫克/天。

  坎地沙坦酯商品名为必洛斯,作用持久强烈。常用剂量为8~16毫克/天。

  “沙坦”家族成员均为长效制剂,但各自的作用时间仍有一定差异。氯沙坦经肝脏代谢后起作用,其选择性更强,降压作用更强。坎地沙坦酯经肠道吸收后水解为坎地沙坦发挥作用。其他药物吸收后直接发挥作用。“沙坦”家族中,以替米沙坦的半衰期(药物在体内的浓度下降一半所需要的时间)最长,达24小时,谷峰值最高,达95%,对全天血压控制尤其是晨间血压的控制具有优势。坎地沙坦、依贝沙坦等半衰期也较长。

  不良反应轻微

  目前,在所有的降压药物中,“沙坦”家族的耐受性是最好的,其安全性与安慰剂相似,非常有助于患者坚持服药治疗,从而获得长期的益处。

  “沙坦”家族成员的不良反应轻微、短暂,较少发生咳嗽、低血压反应。常见的不良反应有头晕、头痛、乏力、腹泻、腹痛、关节痛、背痛、恶心、咳嗽、鼻窦炎等,偶尔可导致高钾血症和肾功能损害,主要发生于严重肾功能不全和肾动脉狭窄的患者,对肾功能正常的患者影响轻微。与所有降压药一样,“沙坦”家族也可导致低血压,但发生缓和且轻微。孕妇服用有可能导致畸胎。

  提醒:严重肾功能不全(肌酐>3毫克/分升)及双侧肾动脉狭窄的患者、妊娠及哺乳期妇女禁用。


责任编辑:xuanyuan 本文来源:http://jibing.ewsos.com/xnxg/20090730/84276.html

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