本类药物主要具有兴奋中枢神经系统、利尿及对胃肠道刺激作用；中毒后发生恶心、呕吐、腹痛，直至出现呕血、便血；同时有头痛、头昏、耳鸣、烦躁、谵妄、肌肉震颤、惊厥、昏迷、体温升高、呼吸加快、心动过速及其他心律失常；可见血压降低，尿多、尿意窘迫，或有血尿。严重病例可因肺水肿、肺栓塞、脑水肿、呼吸麻痹、心力衰竭等导致不良后果；氨茶碱中毒偶可并发播散性血管内凝血。对本类药物过敏病儿可在注射后发生过敏性休克。静注氨茶碱过速或浓度过高可致心脏骤停。